7 шт.
Фармакологическое действие
После однократного введения тиоконазола 300 мг в форме вагинального суппозитория упациентов с вагинальным кандидозом, средняя концентрация препарата в плазмесоставила 21,2 нг/мл спустя 8 ч послевведения, а через сутки - была нижепредела обнаружения.
Средняя концентрация во влагалищном секрете составила 21,4мг/л через
24 ч после введения.
Средняя концентрация тиоконазола (91,4 мкг/мл) во влагалищном секрете, находилась в диапазоне МИК90 (1-64 мкг/мл) дляабсолютного большинства грибковых и бактериальных возбудителей в течение 72 чпосле однократного введения 300 мг тиоконазола.
При однократном интравагинальном введении только 10%тинидазола подвергались системной абсорбции (по сравнению с пероральным приемом).
Т1/2 тинидазола -14,0 -14,7 ч, а общий клиренс - 40,3-47,6 мл/мин.
При интравагинальном применении как тиоконазол, так итинидазол, абсорбируются незначительно. Таким образом, абсорбция двухпрепаратов в комбинации должна быть низкой.
Фармакодинамика
Препарат Гайномакс®, суппозитории вагинальные представляет собой комбинацию тиоконазола итинидазола.
Тиоконазол - синтетическое противогрибковое средство свысокой активностью в отношении дрожжеподобных и других грибов (дерматофиты).Он эффективен и в отношении бактериальных возбудителей: Trichomonas vaginalis, Gardnerellavaginalis, Bacteroides spp., некоторых граммположительных бактерий (включая Staphylococcusи Sreptococcus spp.).
Механизм действия тиоконазола заключается в увеличениипроницаемости клеточной мембраны гриба посредством ингибирования синтезаэргостерола, основного ее компонента. Увеличение проницаемости клеточноймембраны нарушает внутриклеточный ионный баланс, что приводит к гибели клетки.
Тинидазол эффективенв отношении как протозойных возбудителей (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolyticaи Giardia lamblia), так и большинства анаэробных бактерий (Trichomonas vaginalis,Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroidesspp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonellaspp.).
Механизм действия тинидазола до конца не изучен.Восстановление нитрогруппы опосредуется ферредоксиновой системой и низкимокислительно - восстановительным потенциалом, вырабатываемым только анаэробнымибактериями. Данный факт может служить причиной того, что поглощение тинидазолапроисходит активнее у анаэробов, чем у аэробов, хотя тинидазол проникает черезклеточные мембраны как тех, так и других. При восстановительной реакцииобразуются активные промежуточные вещества и нарастает градиент диффузии, чтоусиливает поглощение тинидазола.
Несмотря на то, что перекрестная резистентность, как правило,характерна для группы 5-нитроимидазолов, 65-70% штаммов Trichomonas vaginalis,высокорезистентных к метронидазолу, обладают повышенной чувствительностью ктинидазолу.
Эффективность комбинации тиоконазола с тинидазолом приинтравагинальном введении составляет 90-100%, при этом выздоровление помикробиологическому критерию составляет 85%.
Показания к применению
- Лечение вагинита, вызванного возбудителями родов Candida, Trichomonas и Gardnerella
- Лечение вагинита смешанной инфекционной этиологии
Противопоказания
— Органические заболевания нервной системы в настоящее время или в анамнезе;
— Лейкоз, нарушения гемопоэза;
— I триместр беременности, период лактации;
— Девственность, возраст до 18 лет;
— Повышенная чувствительность к активным компонентам или их производным, другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Тинидазол проникает через фетоплацентарный барьер, а также в грудное молоко. Эффекты компонентов данного препарата на развитие плода и новорожденного не известны.
Прием препарата Гайномакс противопоказан в I триместре беременности. На время лечения препаратов Гайномакс следует прекратить грудное вскармливание. Применение препарата Гайномакс в III триместре беременности должно оцениваться лечащим врачом с позиции соотношения потенциальной пользы для матери и возможных рисков для плода.
Особые указания
Несмотря на то, что в клинических исследованиях не было обнаружено устойчивых гематологических нарушений на фоне применения препарата, тинидазол нельзя принимать пациентам с заболеваниями системы кроветворения (лейкоз, нарушения гемопоэза) в настоящее время или в анамнезе.
Препарат Гайномакс не следует применять одновременно со средствами механической контрацепции (презервативы, контрацептивные колпачки или диафрагмы), т.к. основа суппозитория может реагировать с латексной основой этих средств.
Прием алкоголя должен быть исключен в течение приема препарата, а также в течение 2 дней после приема последней дозы. Препарат не следует хранить в холодильнике.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарат Гайномакса не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Состав
1 суппозиторий содержит
Активные вещества: тиоконазол 100.00 мг, тинидазол150.00 мг,
Вспомогательное вещество - витепсол S55.
Способ применения и дозы
Интравагинально.
Препарат назначают по 1 вагинальному суппозиторию на ночь в течение 7 дней. Альтернативная схема приема: по 1 вагинальному суппозиторию 2 раза в день (утром и на ночь) в течение 3 дней.
Вагинальные суппозитории следует вводить глубоко во влагалище с помощью одноразовых напальчников, содержащихся в упаковке.
Побочные действия
Побочные эффекты согласно результатам клинических исследований. В клинических исследованиях комбинации тинидазола 150 мг с тиоконазолом 100 мг в форме крема или вагинальных таблеток, клинические и микробиологические показатели оценивались суммарно у 348 пациентки, оценивались обе схемы приема (3 или 7 дней).
По результатам исследований безопасность данной комбинации была оценена как высокая. Наблюдались следующие побочные эффекты: аллергические реакции (в 3.3-4.5% случаев), локальный зуд (1.9%) и чувство жжения (1.7%). В большинстве случаев побочные эффекты обладали умеренной выраженностью, только 0.75% пациенток прервали лечение по причине аллергических реакций.
Постмаркетинговый опыт применения.
В постмаркетинговой практике применения препарата дополнительно сообщалось о следующих нежелательных явлениях:
Местные реакции: редко - отек, раздражение слизистой оболочки влагалища.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль,
утомляемость. .
Со стороны мочевыводящей системы: редко - потемнение мочи.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, крапивница, в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Хотя при интравагинальном применении комбинации тиоконазола с тинидазолом не было отмечено ни одного случая транзиторной лейкопении, описаны случаи данного симптома, сопряженного с неврологической или желудочно-кишечной симптоматикой, связанные с системным применением тинидазола.
Лекарственное взаимодействие
Одновременный прием алкоголя и тинидазола в лекарственной форме для системного действия может вызвать кишечные колики, тошноту и рвоту, покраснение кожи.
Несмотря на то, что применение тинидазола в составе вагинальных суппозиториев минимизирует поступление препарата в системный кровоток, взаимодействие с алкоголем необходимо учитывать при назначении препарата.
Передозировка
При случайном приеме внутрь большого количества препарата проводят промывание желудка. Специфического антидота не существует, проводят симптоматическую терапию.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Действующее вещество
Тинидазол, Тиоконазол
Часто задаваемые вопросы
РАЗРЕШЕНИЕ
№ ДТ-77-000402 от 17.09.2021 г.
на осуществление розничной торговли лекарственными препаратами для медицинского применения дистанционным способом.