Фармакологическое действие
Бусерелин - синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.
Показания к применению
- Гормонозависимый рак предстательной железы,
- рак молочной железы,
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
- Гормонозависимый рак предстательной железы — 3,75 мг каждые 4 нед.
- Эндометриоз, гиперплазия эндометрия — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.
- Миома матки — 3,75 мг 1 раз каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые 5 дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией составляет 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
- Лечение бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения — 3,75 мг однократно на 2-й день менструального цикла.
Правила приготовления суспензии и введения препарата:
Препарат вводится только в/м. Суспензию для в/м инъекций готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением. Забор растворителя из ампулы и перенесение его во флакон осуществляются с помощью прилагаемой иглы с розовым павильоном (1,2×50 мм). Флакон осторожно взбалтывают до получения однородной суспензии. Суспензия полностью забирается в шприц без переворачивания флакона. Игла с розовым павильоном заменяется на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм) и немедленно делается в/м инъекция.
Противопоказания:
- Беременность,
- период лактации,
- повышенная чувствительность к бусерелину.
Особые указания:
Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.
У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.
С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.