Состав
- 1 флакон с препаратом содержит бусерелина ацетат 3,93 мг, в пересчете на бусерелин — 3,75 мг.
- растворитель: маннит, раствор 0,8% (в 1 мл: d-маннитол — 8,0 мг; вода для инъекций — до 1,0 мл)
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина. Во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.
В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовые салфетки.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта помещают в пачку картонную.
Фармакологическое действие
Синтетический аналог эндогенного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.
Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.
Показания к применению
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).
Способ применения и дозы
Внутримышечно.
- При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед. длительно под контролем врача.
- При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4–6 мес.
- При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.
- При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.
Противопоказания:
- Беременность,
- период лактации,
- повышенная чувствительность к бусерелину.
Особые указания:
У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.
У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.