Состав
Одна капсула содержит:
Активное вещество:
- налтрексона гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 50,0 мг.
Вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат - 98,5 мг;
- магния стеарат - 1,5 мг.
Капсула твердая желатиновая № 4 - 38,0 мг.
Корпус капсулы:
- титана диоксид (Е 171) - 2%;
- желатин до 100%.
Крышечка капсулы:
- краситель железа оксид желтый (Е 172) - 1,7143 %,титана диоксид (Е 171) - 1%;
- краситель индигокармин (Е 132) - 0,3%;
- желатин до 100%.
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета.
Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Налтрексон является чистым антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — опиоидных анальгетиков и их суррогатов. Наибольшее сродство имеет к ?- и ?-рецепторам. Снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); устраняет побочные эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных), за исключением симптомов, обусловленных гистаминовой реакцией. В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Может вызвать миоз (механизм неизвестен). Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции.
Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции, как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.
При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и другим опиоидам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг внутривенно введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 суток. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы опиоидного анальгетика.
Показание к применению
Лечение опиоидной наркомании с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказывать характерного действия (в составе комплексной терапии).
Препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома.
Лечение хронического алкоголизма (в составе комплексной терапии /в т.ч. при поддерживающей терапии в тех же дозах, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии/).
Способы применения и дозы
Применение Налтрексона ФВ возможно в специализированных наркологических отделениях или амбулаторно под наблюдением врача. У пациента должна быть положительная установка на лечение наркомании.
При героиновой наркомании лечение Налтрексоном ФВ может быть начато не ранее чем через 7-10 дней после последнего приема наркотических веществ и при условии отсутствия признаков абстинентного синдрома после отрицательной налоксоновой пробы или после отрицательного результата анализа мочи на содержание опиоидов.
Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 500 мкг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится пациентам с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторную налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч.
Вводная фаза терапии Налтрексоном ФВ
Рекомендуемая начальная разовая доза Налтрексона ФВ составляет 20 мг, после приема которой в течение 1 ч следует наблюдать за состоянием пациента. При отсутствии признаков абстинентного синдрома пациенту можно дать оставшуюся часть суточной дозы (30 мг). Врач должен контролировать проглатывание пациентом препарата.
Поддерживающая терапия Налтрексоном ФВ
После окончания вводной фазы препарат назначают в дозе 50 мг каждые 24 ч (этой дозы будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного в/в).
Можно использовать другие схемы лечения:
– 50 мг Налтрексона ФВ назначают ежедневно в первые 5 дней недели и 100 мг в субботу;
– 100 мг Налтрексона ФВ назначают 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня;
– 100 мг Налтрексона ФВ назначают в понедельник и вторник и 150 мг в пятницу.
Эта схема удобна для пациентов с установкой на длительное лишение опиоидов.
Минимальный курс лечения - 3 мес, стандартный курс - 6 мес.
При лечении хронического алкоголизма препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут. Минимальный курс лечения - 3 мес.
Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.
Противопоказания
- Одновременный прием опиоидных анальгетиков;
- Положительный результат анализа мочи на наличие опиоидов;
- Отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном;
- Острый гепатит;
- Печеночная недостаточность;
- Повышенная чувствительность к налтрексону.
Особые указания
Налтрексон ФВ предназначен для лечения в стационаре и амбулаторного лечения под наблюдением врача - нарколога. Медикаментозное лечение рекомендуется сопровождать курсом психотерапии.
В период лечения пациент должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информирования других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.
При необходимости преодоления блокады опиоидных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать короткодействующие опиоидные анальгетики в высоких дозах, что уменьшает риск угнетения дыхания и сосудистого коллапса.
Препарат не вызывает формирования физической и психической зависимости.
Условия хранения
Хранить в защищённом от света месте
Примечание
Условия отпуска из аптек
По рецепту