Состав
1 капсула белого цвета содержит апрепитант 80 мг
1 капсула с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета содержит апрепитант 125 мг
Форма выпуска
1 капсула с крышечкой розового цвета и корпусом белого цвета и 2 капсулы белого цвета в упаковке
Фармакологическое действие
Противорвотный препарат, селективный высокоаффинный антагонист рецепторов нейрокинина-1 (NK1) субстанции Р. Избирательность связывания апрепитанта с NK1-рецепторами по крайней мере в 3000 раз выше, чем для других ферментов, переносчиков ионных каналов и участков рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются мишенями существующих в настоящее время препаратов, применяющихся для лечения тошноты и рвоты, связанной с химиотерапией.
В доклинических исследованиях было показано, что антагонисты NK1-рецепторов предупреждают развитие рвоты, вызванной химиотерапевтическими препаратами, (например, цисплатином) за счет центрального механизма действия.
Апрепитант проникает в головной мозг и связывается с мозговыми NK1-рецепторами. Обладая длительным центральным действием, апрепитант ингибирует как острую, так и отсроченную фазы рвоты, вызванной цисплатином, а также усиливает при этом противорвотное действие ондансетрона и дексаметазона.
Показание к применению
Для предупреждения острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызываемых высоко эметогенными или умеренно эметогенными противоопухолевыми препаратами (в комбинации с другими противорвотными препаратами).
Способы применения и дозы
Капсулы препарата Эменд® принимают внутрь независимо от приема пищи.
Эменд® принимают в течение 3 дней в комбинации с ГКС и антагонистами серотониновых 5-HT3-рецепторов.
Перед началом лечения следует ознакомиться с инструкцией по применению антагониста серотониновых 5-НТ3 рецепторов, назначаемого одновременно с препаратом Эменд®. Рекомендуемая доза препарата Эменд® при трехдневном режиме составляет 125 мг за 1 ч до приема химиотерапевтических препаратов в 1-й день и 80 мг 1 раз/сут утром во 2-й и 3-й дни.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременное применение с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Ингибирование CYP3A4 апрепитантом может привести к повышению концентрации в плазме крови препаратов, которые метаболизируются главным образом при участии изофермента CYP3A4 (в т.ч. некоторые химиотерапевтические препараты).
Безопасность и эффективность применения препарата Эменд® у детей не установлены.
Исследований по изучению влияния препарата Эменд® на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами не проводилось. Однако следует учитывать профиль побочных эффектов препарата, которые могут повлиять на способность пациентов управлять механизмами. У пациентов возможны различные реакции на Эменд®.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.