Состав
Активное вещество: бринзоламид 10 мг;
Вспомогательные вещества: тилоксапол - 0.25 мг, карбомер 974Р - 4 мг, маннитол (E421) - 33 мг, натрия хлорид - 2.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.1 мг, бензалкония хлорид - 0.15 мг, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота - до pH 7.5±0.1, вода очищенная - до 1 мл.
Форма выпуска
Капли глазные в виде суспензии
Фармакологическое действие
Бринзоламид является ингибитором карбоангидразы II (КА-II). Карбоангидраза - фермент, определяемый во многих тканях организма, в т.ч. в тканях глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты.
Ингибирование карбоангидразы на уровне цилиарного тела снижает секрецию водянистой влаги за счет замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и воды, что приводит к снижению внутриглазного давления. Повышение внутриглазного давления является основным фактором риска повреждения зрительного нерва и сужения границ полей зрения.
Показание к применению
Бринзопт предназначен для снижения повышенного внутриглазного давления при офтальмогипертензии и открытоугольной глаукоме: в качестве монотерапии у взрослых пациентов, которые не реагируют на бета-адреноблокаторы; у взрослых пациентов, которым противопоказаны бета-адреноблокаторы; в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам или аналогам простагландинов.
Способы применения и дозы
Препарат применяют местно. После закапывания рекомендуется провести носослезную окклюзию или осторожно закрыть веки. Это может снизить попадание препарата в системный кровоток и уменьшить, тем самым, развитие системных побочных эффектов.
Перед применением препарата флакон следует хорошо взбалтывать.
Для предотвращения заражения кончика капельницы и суспензии следует избегать его соприкосновения с поверхностью глаза и другими поверхностями. Между применениями флакон следует хранить плотно закрытым.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ, известная чувствительность к сульфонамидам, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития почечной недостаточности из-за возможного развития метаболического ацидоза.
Особые указания
Бринзопт является ингибитором карбоангидразы с сульфонамидной структурой, и хотя он применяется местно, может поступать в системный кровоток. Те же типы побочных реакций, которые относятся к сульфонамидам, могут возникнуть и в случае местного применения бринзоламида. Если появляются признаки серьезных реакций гиперчувствительности, рекомендуется прекратить применение данного препарата.
Были зарегистрированы нарушения кислотно-щелочного баланса при пероральном применении ингибиторов карбоангидразы.
Бринзоламид не изучался у недоношенных новорожденных (гестационный возраст менее 36 недель) или у детей в возрасте до 1 недели. Пациенты с аномалиями или значительной незрелостью почечных канальцев могут получать лечение бринзоламидом только после тщательной оценки соотношения риск/польза, т.к. существует риск развития метаболического ацидоза.
Существует потенциальный аддитивный эффект известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получавших ингибиторы карбоангидразы одновременно внутрь и местно. Одновременное применение бринзоламида и ингибиторов карбоангидразы для приема внутрь не изучалось и не рекомендуется.
Бринзоламид оценивался изначально при совместном применении с тимололом в качестве дополнительной терапии глаукомы. Кроме того, был изучен эффект снижения внутриглазного давления бринзоламида, применяемого в качестве дополнительной терапии к аналогу простагландина, травопросту. Нет доступных долгосрочных данных относительно применения бринзоламида в качестве дополнительной терапии к травопросту.
Опыт применения бринзоламида в лечении пациентов с псевдоэксфолиативной или пигментной глаукомой ограничен. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Бринзопт у таких пациентов и осуществлять тщательный контроль внутриглазного давления. Бринзоламид не изучался у пациентов с узкоугольной глаукомой и его применение не рекомендуется у пациентов с указанной патологией.
Возможное влияние бринзоламида на эндотелий роговицы не было исследовано у пациентов с поврежденной роговицей (в особенности у пациентов со снижением количества эндотелиальных клеток).
Применение бринзоламида у пациентов, которые носят контактные линзы, не изучалось. Рекомендуется тщательное наблюдение при использовании бринзоламида у таких пациентов, поскольку ингибиторы карбоангидразы могут влиять на степень увлажнения роговицы, что при ношении контактных линз может увеличивать риск травмы роговицы. Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с высоким риском повреждения роговицы, таких как пациенты с сахарным диабетом и дистрофиями роговицы.
Бензалкония хлорид, который часто используется в офтальмологических препаратах в качестве консерванта, может вызывать точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию. Поскольку Бринзопт содержит бензалкония хлорид, необходим тщательный мониторинг в случае частого или длительного применения у пациентов с синдромом сухого глаза или в случаях повреждения роговицы. Бензалкония хлорид может изменить цвет мягких контактных линз. Пациентов следует проинформировать о том, что необходимо вынимать мягкие контактные линзы перед применением препарата Бринзопт и устанавливать их снова через 15 мин после закапывания.
Не были изучены возможные эффекты синдрома отмены после прекращения лечения препаратом Бринзопт; ожидается, что эффект снижения внутриглазного давления продлится 5-7 дней.
Использование в педиатри.
Эффективность и безопасность препарата Бринзопт у пациентов в возрасте от 0 до 17 лет не были установлены. Не рекомендуется применение препарата у данной группы пациентов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмам.
Бринзопт оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут повлиять на способность управлять автомобилем. Если после закапывания отмечается затуманенное зрение, пациенту следует должен подождать до тех пор, пока зрение не восстановится, перед тем как управлять автомобилем или работать с техникой.
Ингибиторы карбоангидразы для приема внутрь могут повлиять на способность выполнять задачи, требующие концентрации внимания и/или высокой координации движений. Бринзопт поступает в системный кровоток и, таким образом, данные явления могут возникнуть после местного применения.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.