Состав
Количество на 5 мл суспензии, мг
Действующее вещество Джозамицина пропионат- 525,5- (500 тыс. МЕ)
На основании теоретической активности 951 МЕ/мг.
Вспомогательные вещества
Натрия цитрат 9,375
Метилпарагидроксибензоат 6,625
Пропилпарагидроксибензоат 0,875
Симетикон 6,25
Гипролоза 25,00
Авицел RC-591 [целлюлоза микрокристаллическая, кармеллоза натрия] 50,00
Ароматизатор клубничный 4,167
Кантаксантин 10 % -
Бетакаротен 1,25
Крахмальная порошковая сахароза (3 %) 850,042
Маннитол 187,5
Форма выпуска
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 500 мг/5 мл. По 20 г гранул во флаконе бесцветного стекла емкостью 100 мл с круговой риской на 60 мл вместе с инструкцией по применению и пластиковым дозировочным шприцем в уп.
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат из группы макролидов. Механизм действия связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосомы. В терапевтических концентрациях, как правило, оказывает бактериостатическое действие, замедляя рост и размножение бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций возможен бактерицидный эффект.
Джозамицин активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp., в т.ч. метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Propionibacterium acnes, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Bordetella spp., Brucella spp., Legionella spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni), чувствительность Bacteroides fragilis может быть вариабельной, Chlamydia spp., в т.ч. С. trachomatis, Chlamydophila spp., в т.ч. Chlamydophila pneumoniae (ранее называлась Chlamydia pneumoniae), Mycoplasma spp., в т.ч. Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Как правило не активен в отношении энтеробактерий, поэтому незначительно влияет на микрофлору желудочно-кишечного тракта. В ряде случаев сохраняет активность при резистентности к эритромицину и другим 14-и и 15-членным макролидам (стрептококки, стафилококки). Резистентность к джозамицину встречается реже, чем к 14-и и 15-членным макролидам.
Показание к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к джозамицину микроорганизмами:
• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов:
тонзиллит, фарингит, паратонзиллит, ларингит, средний отит, синусит, дифтерия (дополнительно к лечению дифтерийным анатоксином), скарлатина (в качестве альтернативы бета-лактамным антибиотикам, если их применение невозможно).
• Инфекции нижних дыхательных путей:
острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, коклюш, пситтакоз.
• Инфекции кожи и мягких тканей:
фолликулит, фурункул, фурункулез, абсцесс, сибирская язва, рожа, акне, лимфангит, лимфаденит, флегмона, панариций, раневые (в том числе послеоперационные) и ожоговые инфекции.
• Инфекции полости рта:
гингивит, перикоронит, периодонтит, альвеолит, альвеолярный абсцесс.
• Инфекции глаз:
блефарит, дакриоцистит.
• Инфекции мочеполовой системы:
негонококковые инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит, цервицит, эпидидимит, простатит, вызванные хламидиями и/или микоплазмами, сифилис (при гиперчувствительности к пенициллину), венерическая лимфогранулема).
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, ассоциированные с H. pylori:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит и др.
Способы применения и дозы
Режим дозирования
Препарат Вильпрафен выпускается в нескольких лекарственных формах и дозировках. Лекарственная форма «гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь» создана специально для детей в 3 дозировках: 125 мг/5 мл, 250 мг/5 мл и 500 мг/5 мл.
Вместе с препаратом в комплекте содержится специальный шприц с делениями и метками, соответствующими весу ребенка. Данный шприц используется для точной дозировки и приема приготовленной суспензии внутрь.
Рекомендуемая суточная доза джозамицина 50 мг/кг веса должна быть разделена на 2 равных приема: 25 мг/кг утром и 25 мг/кг вечером, не превышая в каждый прием дозу 1 г.
Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от характера и тяжести инфекции и обычно составляет не менее 5-7 дней.
В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу препарата.
В соответствии с рекомендациями ВОЗ, длительность лечения стрептококкового тонзиллита должна составлять не менее 10 дней.
Дозировка препарата зависит от массы тела ребенка.
Набираемый шприцем объем суспензии, соответствующий весу ребенка, содержит дозу препарата на один прием. Препарат принимают равными частями 2 раза в сутки:
- препарат Вильпрафен в дозе 125 мг / 5 мл предназначен для младенцев с массой тела 2 - 5 кг и укомплектован шприцем, который градуирован от 2 до 5 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 0,5 кг и дозе препарата Вильпрафен 12,5 мг.
- препарат Вильпрафен в дозе 250 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 5 - 10 кг и укомплектован шприцем, который градуирован от 2 до 10 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен 25 мг.
- препарат Вильпрафен в дозе 500 мг/5 мл предназначен для детей с массой тела 10-40 кг укомплектован шприцем, который градуирован от 2 до 20 кг. Одно деление данного шприца соответствует весу 1 кг и дозе препарата Вильпрафен 25 мг.
Необходимо всегда строго придерживаться дозировки, назначенной врачом. При наличии сомнений в правильности применения следует проконсультироваться с лечащим врачом.
Будьте внимательны! Дозировочный шприц используется исключительно для перорального введения суспензии препарата Вильпрафен и не должен применяться для дозирования другого лекарственного средства.
Не используйте другие приспособления для дозирования и введения суспензии препарата Вильпрафен (шприц, ложечку, пипетку от другого препарата), помимо данного специального шприца, соответствующего конкретной дозировке (т.е. поставляемого в комплекте с препаратом).
Примеры дозирования суспензии:
Для ребенка весом 4 кг следует использовать препарат Вильпрафен в дозе 125 мг/5 мл и прилагаемый шприц с градуировкой 2-5 кг. На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «4 кг». Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для ребенка весом 6 кг следует использовать препарат Вильпрафен в дозе 250 мг/5 мл и прилагаемый шприц с градуировкой 2-10 кг. На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «6 кг». Кратность приема - 2 раза в сутки.
Для ребенка весом 15 кг следует использовать препарат Вильпрафен в дозе 500 мг/5 мл и прилагаемый шприц с градуировкой 2-20 кг. На один прием следует набрать данным шприцем суспензию до метки «15 кг». Кратность приема - 2 раза в сутки.
Если вес ребенка превышает вес, указанный на делениях шприца, наберите требуемый объем суспензии за два раза. Например, для ребенка весом 30 кг сначала наберите в шприц «2-20 кг» суспензию до метки «20 кг», затем до метки «10 кг». Кратность приема - 2 раза в сутки.
Препарат Вильпрафен принимается внутрь в форме суспензии, которую готовят непосредственно перед применением.
(1) хорошо встряхнуть содержимое флакона
(2) добавить охлажденную кипяченую воду до круговой риски
(3) взболтать и дать отстояться в течение нескольких минут для того, чтобы хорошо рассмотреть уровень жидкости
(4) добавить воды (при необходимости) до круговой риски на флаконе
Образующаяся пена должна всегда находиться над этой меткой
(5) перед применением готовую суспензию тщательно взболтать
Введение препарата
(1) поместить прилагаемый шприц с делениями во флакон, содержащий готовую суспензию
(2) набрать суспензию в шприц, вытянув поршень шприца до метки, соответствующей весу ребенка
(3) после использования промыть шприц водой
(4) приклеить держатель шприца, вложенный в упаковку, на одну из сторон флакона, свободную от нанесенной нформации (желательно)
(5) после использования поместить шприц в держатель на флаконе
После вскрытия флакона и приготовления суспензии срок хранения суспензии при комнатной температуре составляет 7 дней.
Противопоказания
• повышенная чувствительность к джозамицину, вспомогательным веществам, другим макролидам;
• применение препарата одновременно с приемом эрготамина, дигидроэрготамина, цизаприда, пимозида, ивабрадина или колхицина;
• применение препарата матерью в период кормления грудью ребенка, получающего терапию цизапридом;
• тяжелые нарушения функции печени;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
У больных с почечной недостаточностью терапию джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).
Джозамицин не рекомендуется применять совместно со следующими лекарственными средствами:
• эбастин,
• агонисты дофаминовых рецепторов: бромокриптин, каберголин, лизурид, перголид,
• триазолам,
• галофантрин,
• дизопирамид,
• такролимус,
• терфенадин и астемизол
Требуется соблюдение осторожности при совместном применении джозамицина со следующими препаратами: карбамазепин, циклоспорин, антикоагулянты непрямого действия, силденафил, теофиллин, аминофиллин, дигоксин.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Несмотря на то, что данная лекарственная форма предназначена для детей, ниже приводятся сведения о применении джозамицина в период беременности и кормления грудью.
Беременность
Применение препарата во время беременности возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимость применения препарата в период беременности должна быть оценена врачом. Ограниченные клинические наблюдения свидетельствуют о том, что применение джозамицина во время беременности не приводит к повышению частоты неблагоприятных исходов беременности и не связано с возникновением каких-либо специфических пороков развития у ребенка. В доклинических исследованиях не было выявлено тератогенных и фетотоксических эффектов джозамицина.
Европейское отделение ВОЗ рекомендует джозамицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.
Лактация
Установлено, что макролиды секретируются с молоком матери, причем концентрация препарата в молоке равна или превосходит его концентрацию в плазме крови. Основная опасность заключается в действии препарата на кишечную микрофлору ребенка. Таким образом, прием препарата Вильпрафен® по показаниям при грудном вскармливании допускается. Необходимость применения препарата в период лактации должна быть оценена врачом. При возникновении у ребенка расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта (диарея, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости), грудное вскармливание следует приостановить (или прекратить прием лекарственного препарата).
При назначении цизаприда новорожденным или детям грудного возраста, находящимся на естественном вскармливании, прием макролидов матерью противопоказан из-за потенциального риска взаимодействия препаратов, опасного развитием желудочковой тахикардии типа «пируэт» у ребенка.
Особые указания
При применении практически всех антибактериальных средств, включая джозамицин, описаны случаи развития псевдомембранозного колита, который может представлять угрозу для жизни. Возможность возникновения данного нежелательного явления следует иметь в виду у пациентов с диареей на фоне или после приема джозамицина. Необходим тщательный сбор анамнеза, поскольку диарея, вызванная Clostridium difficile, может развиться в течение 2 месяцев после окончания курса терапии антибиотиком. В случае возникновения псевдомембранозного колита препарат отменяют и назначают необходимое лечение. Лекарственные препараты, ингибирующие перистальтику кишечника, в данной ситуации противопоказаны.
У больных с почечной недостаточностью терапию джозамицином следует проводить с учетом результатов соответствующих лабораторных тестов (определение клиренса эндогенного креатинина).
Следует учитывать возможность перекрестной резистентности к различным антибиотикам из группы макролидов: микроорганизмы, устойчивые к лечению родственными по химической структуре антибиотикам, могут быть также резистентны к джозамицину.
Данный лекарственный препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль на 5 мл суспензии (или дозы, рассчитанной на 5 кг).
Частные вопросы нарушения международного нормализованного отношения (МНО)
Отмечаются многочисленные случаи увеличения активности антикоагулянтов непрямого действия у пациентов, принимающих антибиотики. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. В связи с этим достаточно сложно определить значение отдельных факторов - инфекционного заболевания или антибиотика, применяющегося для его терапии, в изменении величины МНО. Тем не менее, следует учитывать возможное влияние ряда антимикробных средств: фторхинолонов, макролидов, тетрациклинов, ко-тримоксазола и некоторых цефалоспоринов.
В данном лекарственном препарате содержится метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (наиболее вероятно замедленного типа).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не отмечено влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Примечание
Беречь от детей