Состав
Действующее вещество: Фуросемид 40,00 мг
Вспомогательные вещества:
крахмал картофельный 56,88 мг
лактозы моногидрат 53,00 мг
крахмал прежелатинизированный кукурузный 7,00 мг
тальк 2,40 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил) 0,40 мг
магния стеарат 0,32 мг
Форма выпуска
Таблетки, 40 мг. По 10, 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 2, 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: диуретическое средство.
Код АТХ: C03CA01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фуросемид – быстродействующий диуретик, являющийся производным сульфонамида. Фуросемид блокирует систему транспорта ионов натрия, калия, хлора в толстом сегменте восходящего колена петли Генле, в связи с чем его диуретическое действие зависит от поступления препарата в просвет почечных канальцев (за счет механизма анионного транспорта). Диуретическое действие препарата Фуросемид связано с угнетением реабсорбции натрия хлорида в этом отделе петли Генле. Вторичными эффектами по отношению к увеличению выведения натрия являются: увеличение количества выделяемой мочи (за счет осмотически связанной воды) и увеличение секреции калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
При снижении канальцевой секреции или при связывании фуросемида с находящимся в просвете канальцев альбумином (например, при нефротическом синдроме) эффект фуросемида снижается.
При курсовом приеме фуросемида его диуретическая активность не снижается, так как фуросемид прерывает канальцево-клубочковую обратную связь в Macula densa (канальцевой структуре, тесно связанной с юкстагломерулярным комплексом). Фуросемид вызывает дозозависимую стимуляцию ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности фуросемид быстро снижает преднагрузку (за счет расширения вен), уменьшает давление в легочной артерии и давление наполнения левого желудочка. Этот быстро развивающийся эффект, по-видимому, опосредуется через эффекты простагландинов, и поэтому условием для его развития является отсутствие нарушений в синтезе простагландинов, помимо чего для реализации этого эффекта также требуется достаточная сохранность функции почек.
Фуросемид обладает гипотензивным действием, которое обусловлено повышением экскреции натрия, уменьшением объема циркулирующей крови и снижением реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы (благодаря натрийуретическому эффекту фуросемид снижает реакцию сосудов на катехоламины, концентрация которых у пациентов с артериальной гипертензией повышена).
После приема внутрь 40 мг препарата Фуросемид диуретический эффект развивается в течение 60 минут и продолжается около 3-6 часов. При увеличении дозировки препарата Фуросемид от 10 до 100 мг наблюдается дозозависимое увеличение диуреза и натрийуреза.
Фармакокинетика
Всасывание
Фуросемид быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в крови (Tmax) составляет от 1 до 1,5 часов. Биодоступность фуросемида у здоровых добровольцев составляет примерно 50-70 %. У пациентов биодоступность фуросемида может снижаться до 30 %, так как на нее могут влиять различные факторы, включая основное заболевание.
Распределение
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 л/кг массы тела. Фуросемид связывается с белками плазмы крови (более 98 %), в основном с альбуминами.
Метаболизм/Выведение
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом путем секреции в проксимальных канальцах. Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют 10-20 % от выводящегося почками препарата. Остальная доза выделяется через кишечник, по-видимому, путем билиарной секреции. Конечный период полувыведения фуросемида составляет приблизительно 1-1,5 часа. Фуросемид проникает через плацентарный барьер и выделяется в материнское молоко. Его концентрации у плода и новорожденного такие же, как и у матери.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
При почечной недостаточности выведение фуросемида замедляется, а период полувыведения увеличивается; при выраженной почечной недостаточности конечный период полувыведения может увеличиваться до 24 часов.
При нефротическом синдроме снижение плазменных концентраций протеинов приводит к повышению концентрации несвязанного фуросемида (его свободной фракции), в связи с чем возрастает риск развития ототоксического действия. С другой стороны, диуретическое действие фуросемида у этих пациентов может быть уменьшено из-за связывания фуросемида с альбумином, находящимся в канальцах, и снижения канальцевой секреции фуросемида.
При гемодиализе и перитонеальном диализе, и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе фуросемид выводится незначительно.
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида увеличивается на 30-90 %, главным образом вследствие увеличения объема распределения. Фармакокинетические показатели у этой категории пациентов могут значительно варьировать.
При сердечной недостаточности, тяжелой артериальной гипертензии и у пациентов пожилого возраста выведение фуросемида замедляется вследствие снижения функции почек.
Показание к применению
- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности;
- отечный синдром при хронической почечной недостаточности;
- острая почечная недостаточность, включая таковую при беременности и ожогах (для поддержания экскреции жидкости);
- отечный синдром при нефротическом синдроме (при нефротическом синдроме на первом плане стоит лечение основного заболевания);
- отечный синдром при заболеваниях печени (при необходимости в дополнение к лечению антагонистами альдостерона);
- артериальная гипертензия.
Способы применения и дозы
Общие рекомендации
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При назначении препарата Фуросемид рекомендуется принимать его в наименьших дозах, достаточных для достижения необходимого терапевтического эффекта.
Рекомендованная максимальная суточная доза для взрослых составляет 1500 мг, а у детей – 40 мг.
Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от показаний.
Специальные рекомендации по режиму дозирования
Дети
У детей рекомендованная суточная доза для приема внутрь составляет 2 мг/кг массы тела (но не более 40 мг в сутки).
Взрослые
- Отечный синдром при заболеваниях печени
Фуросемид применяется в дополнение к лечению антагонистами альдостерона в случае их недостаточной эффективности. Для предотвращения развития осложнений, таких как нарушение ортостатической регуляции кровообращения, нарушения водно-электролитного баланса или кислотно-основного состояния, требуется тщательный подбор дозы с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 0,5 кг массы тела в сутки). Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки и может корректироваться в зависимости от реакции пациента. Суточная доза может применяться однократно или делиться на 2 приема.
- Отечный синдром при хронической почечной недостаточности
Натрийуретическая реакция на фуросемид зависит от нескольких факторов, включая выраженность почечной недостаточности и содержание натрия в крови, поэтому эффект от дозы не может быть точно предсказуем. У пациентов с хронической почечной недостаточностью требуется тщательный подбор дозы, путем ее постепенного повышения с тем, чтобы потеря жидкости происходила постепенно (в начале лечения возможна потеря жидкости приблизительно до 2 л/сутки, приблизительно 280 ммоль натрия в сутки).
Рекомендуемая начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Вся суточная доза должна приниматься однократно или делиться на 2 приема. У пациентов, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза внутрь обычно составляет 250-1500 мг/сутки.
- Острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Перед началом лечения препаратом Фуросемид должны быть устранены гиповолемия, артериальная гипотензия и значимые нарушения водно-электролитного баланса и/или кислотно-основного состояния. Лечение начинается с внутривенного введения препарата Фуросемид. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг внутривенно. Если при этом не достигается необходимого диуретического эффекта, то препарат Фуросемид можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии, начиная со скорости введения 50-100 мг/час.
Рекомендуется как можно быстрее переводить пациента с внутривенного введения на прием таблеток препарата Фуросемид (доза таблеток зависит от подобранной внутривенной дозы).
- Отеки при нефротическом синдроме
Рекомендованная начальная доза составляет 40-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Суточная доза может приниматься однократно или делиться на несколько приемов (смотри разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
- Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Рекомендованная начальная доза составляет 20-80 мг/сутки. Необходимая доза подбирается в зависимости от диуретического ответа. Рекомендуется, чтобы суточная доза делилась на 2-3 приема.
Препарат Фуросемид может применяться в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. Обычной поддерживающей дозой является доза 20-40 мг/сутки. При артериальной гипертензии в сочетании с хронической почечной недостаточностью может потребоваться применение более высоких доз препарата Фуросемид.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
- у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты производные сульфонилмочевины), так как возможно развитие «перекрестной» аллергии на фуросемид;
- почечная недостаточность с анурией (при отсутствии реакции на прием фуросемида);
- печеночная кома и прекома, связанные с печеночной энцефалопатией;
- выраженная гипокалиемия (смотри раздел «Побочное действие»);
- выраженная гипонатриемия;
- гиповолемия (со снижением артериального давления или без снижения артериального давления) или дегидратация;
- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии, включая одностороннее поражение мочевыводящих путей;
- интоксикация сердечными гликозидами;
- острый гломерулонефрит;
- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардио-
- миопатия;
- повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 3-х лет (твердая лекарственная форма);
- беременность (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- период грудного вскармливания (смотри раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
С осторожностью
- При артериальной гипотензии;
- при состояниях, когда чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (выраженные стенозы коронарных и/или мозговых артерий);
- при остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока);
- при латентном или манифестном сахарном диабете;
- при подагре;
- при гепаторенальном синдроме (функциональная почечная недостаточность, связанная с заболеваниями печени);
- при гипопротеинемии (например, нефротический синдром, когда возможно уменьшение диуретического эффекта и повышение риска развития ототоксического действия фуросемида); подбор дозы у таких пациентов должен проводиться с особой осторожностью;
- при частичной обструкции мочевыводящих путей (гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала);
- при повышенном риске развития расстройств водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния или в случае значительных потерь жидкости (рвота, диарея, обильное потоотделение – требуется мониторинг состояния водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния и, при необходимости, коррекция их нарушений до начала применения фуросемида);
- при панкреатите;
- при желудочковых нарушениях ритма сердца в анамнезе;
- при системной красной волчанке;
- при одновременном применении рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией (риск увеличения смертности).
Передозировка
При подозрении на передозировку необходимо обязательно обратиться к врачу, так как в случае передозировки может потребоваться проведение определенных лечебных мероприятий.
Симптомы: клиническая картина острой или хронической передозировки препаратом зависит в основном от степени и последствий потери жидкости и электролитов. Передозировка может проявляться гиповолемией, дегидратацией, гемоконцентрацией, нарушениями сердечного ритма и проводимости (включая атриовентрикулярную блокаду и фибрилляцию желудочков). Симптомами данных расстройств являются выраженное снижение артериального давления, прогрессирующее вплоть до развития шока, острая почечная недостаточность, тромбоз, делириозное состояние, вялый паралич, апатия и спутанность сознания.
Лечение: специфического антидота не существует. Если после приема внутрь прошло немного времени, то для уменьшения абсорбции фуросемида из желудочно-кишечного тракта следует попытаться вызвать рвоту или провести промывание желудка, а после этого принять внутрь активированный уголь.
Лечение направлено на коррекцию клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем содержания электролитов в сыворотке крови, показателей кислотно-основного состояния, гематокрита, а также на предотвращение или терапию возможных серьезных осложнений, развивающихся на фоне этих нарушений.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше +25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Примечание
Условия отпуска из аптек - по рецепту.