Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, улучшающий мозговое кровообращение и обмен веществ. Этамиван за счет активации ретикулярной формации нормализует функциональное состояние нейронных комплексов коры и подкорково-стволовых структур.
Гексобендин повышает утилизацию глюкозы и кислорода за счет активации анаэробного гликолиза и пентозных циклов. Возможности такой активации реализуются только в условиях ишемии и гипоксии, когда нарушается цикл аэробного окислительного фосфорилирования. Стимуляция анаэробного окисления дает энергетический субстрат для синтеза и обмена медиаторов и восстановления синаптической передачи, депрессия которой, наряду с деструкцией мембран нейронов, является ведущим патогенетическим механизмом расстройств сознания и неврологических нарушений при гипоксии и ишемии мозга. Гексобендин также стабилизирует физиологические механизмы ауторегуляции церебрального и кардиального кровотока, что связано с воздействием лактата и пирувата (продуктов анаэробного гликолиза) на рецепторный аппарат интракраниальных артериол и капилляров.
Этофиллин активирует метаболизм миокарда с увеличением минутного объема сердца, что способствует повышению перфузионного давления в сосудах краевой зоны ишемии. При этом не меняется системное АД. Возбуждающее действие на нервную систему проявляется также в стимуляции подкорковых образований, среднего мозга и стволовых центров и ядер (дыхательного, сосудодвигательного, центров вегетативной регуляции, а также ядер ЧМН, прежде всего блуждающего нерва).
При применении Инстенона в случаях ишемического инсульта, закрытой черепно-мозговой травмы отмечается восстановление нарушенного сознания пациента, регрессия неврологических нарушений, активация вегетативной сферы.
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики препарата Инстенон не проводились.
Показания
— заболевания мозга сосудистого генеза и связанные с возрастными изменениями;
— последствия недостаточности кровоснабжения мозга;
— постинсультные состояния;
— головокружения, вызванные функциональными расстройствами мозга.
Инструкция по применению / дозировка
В зависимости от тяжести течения заболевания препарат вводят в/м или в/в (медленно) по 1 ампуле 1-2 раза/сут или в виде в/в капельной инфузии по 1 ампуле 1-2 раза/сут вместе с 250 мл 5% раствора левулезы.
В ряде случаев при быстром введении возможно снижение АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.
По мере улучшения состояния лечение может быть продолжено препаратом в форме таблеток, покрытых оболочкой.
Внутрь назначают по 1-2 таб. 3 раза/сут или по 1 таб. форте 3 раза/сут (максимально 5 таб.) в течение 6 недель.
Побочное действие
В отдельных случаях: при применении в высоких дозах - головная боль, гиперемия лица, снижение АД.
Противопоказания
— состояние сильного возбуждения;
— судорожный синдром;
— эпилепсия;
— симптомы повышенного внутричерепного давления (длительная головная боль, рвота, нарушение зрения);
— кровоизлияние в мозг;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью применять после недавно перенесенного инсульта и стенозе сонной артерии вследствие артериосклероза.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации Инстенон применяют только по строгим показаниям.
Особые указания
В ряде случаев при быстром в/в введении может понизиться АД, поэтому продолжительность введения одной ампулы должна составлять не менее 3 мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: возможны головные боли, тахикардия, гиперемия лица.
Лечение: рекомендуется отмена препарата с последующим возобновлением приема в меньшей дозе.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Инстенона и препаратов, уменьшающих активность тромбоцитов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), возможно усиление антиагрегантного действия, обусловленное влиянием гексобендина.
При применении кофеина в высоких дозах возможно уменьшение эффективности Инстенона (следует избегать употребления кофе и чая в больших количествах).
Условия и сроки хранения
Список Б. Таблетки следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.