Состав
Активное вещество - кальция фолинат (лейковорин кальция) безводный в пересчете на фолиниевую кислоту 10 мг в 1 мл препарата (50 мг во флаконе)
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 5 мл во флаконах - 5 флаконов в упаковке.
Фармакологическое действие
Витамин – антидот антагонистов фолиевой кислоты, модификатор биологического действия фторурацила.
Кальция фолинат является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота.
Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.
Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты.
Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует или подавляет синтез ДНК.
Начало действия препарата: при внутримышечном введении – через 10-20 минут, при внутривенном введении – менее чем через 5 минут. Продолжительность действия – около 3-6 часов независимо от способа введения.
Показание к применению
- Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).
- Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах.
- Колоректальный рак (в составе комбинированной терапии с фторурацилом).
- Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы)
Способ применения и дозы
Раствор вводится внутримышечно или внутривенно.
В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина-ЛЭНС® , при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата.
- Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).
Особые указания
Применение Лейковорина-ЛЭНС® при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина B12), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов - производных гидантоина и примидона (гексамидина).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C.