Состав
Действующее вещество:
Линкомицина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на линкомицин) — 300,0 мг
Вспомогательные вещества:
Динатрия эдетат (этилендиаминтетрауксусной кислоты динатриевая соль) — 0,1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.
Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные микроорганизмы — Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8–8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
Показание к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Способы применения и дозы
Внутривенно, внутримышечно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая — 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят 3 раза в сутки с интервалами 8 часов.
Детям старше 1 месяца назначают внутривенно в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от возраста.
Внутривенно — только капельно, со скоростью 60–80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9%. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину; повышенная чувствительность к другим компонентам препарата, к клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.).
Особые указания
При применении линкомицина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретной стране.
Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно колитами, в анамнезе.
Сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, развившегося спустя 2 месяца после приема антибактериальных препаратов, которые требуют назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин — внутрь, в суточной дозе 0,5–2 г (за 3–4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
Период полувыведения линкомицина может быть увеличен у пациентов с нарушениями функции печени и почек, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени тяжести и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата. Применение при тяжелой печеночной/почечной недостаточности противопоказано. Как и при применении других противомикробных препаратов при применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой, следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по ее лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии тяжелых буллезных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек, необходимо немедленно проконсультироваться у врача прежде, чем продолжать лечение линкомицином.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печеночных» трансаминаз и функции почек. При выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Во избежание развития асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно. Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С.