Состав
Таблетки 0,25 мг:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 0,25 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидра - 184,83 мг, повидон К-30 - 6,96 мг, кросповидон - 6,96 мг) - 198,75 мг.
Таблетки 1 мг:
Активное вещество: прамипексола дигидрохлорида моногидрат - 1 мг;
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1 мг, лудипресс® (лактозы моногидрат - 184,14 мг, повидон К-30 - 6,93 мг, кросповидон - 6,93 мг) - 198 мг.
Форма выпуска
Таблетки 0,25 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка "П1".
Таблетки 1 мг: круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской. На одной стороне риска и гравировка "П2".
Таблетки 025 мг и 1 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1 3 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
Прамипексол является агонистом дофамина с высокой селективностью и специфичностью связывается с подсемейством дофаминовых рецепторов D2; обладает преимущественным сродством к рецепторам D3. Прамипексол смягчает нарушения моторной функции свойственные болезни Паркинсона путем стимуляции дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Точный механизм действия не известен. Исследования на животных показали что прамипексол подавляет синтез высвобождение и обращение дофамина. Прамипексол уменьшает выраженность симптомов идиопатической болезни Паркинсона. Прамипексол in vitro защищает дофаминовые нейроны от дегенерации возникающей в ответ на ишемию или метамфетаминовую нейротоксичность.
Фармакокинетика:
Прамипексол быстро и полностью всасывается после перорального приема. Абсолютная биодоступность превышает 90 %. Сmах в плазме крови достигается в промежутке времени 1-3 ч. Скорость всасывания снижается при приеме пищи однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Прамипексолу присущи линейная кинетика и независимо от лекарственной формы относительно незначительные колебания уровня в плазме крови у разных пациентов. Связывание прамипексола с белками плазмы крови очень низкое (<20 %) а объем распределения - большой (400 л). Прамипексол метаболизируется у людей только в незначительном количестве. Выделение почками неизмененного прамипексола является важнейшим путем элиминации. Около 90 % 14С-меченой дозы выделяется почками тогда как менее 2 % выявлено в кале. Общий клиренс прамипексола составляет примерно 500 мл/мин почечный клиренс - около 400 мл/мин. Т½ варьирует от 8 ч у людей молодого возраста до 12 ч у пожилого.
Показание к применению
Симптоматическое лечение идиопатической болезни Паркинсона у взрослых как монотерапия (без леводопы) или в комбинации с леводопой на поздней стадии заболевания когда эффект леводопы снижается или становится неустойчивым и возникает колебание терапевтического эффекта (феномен включения-выключения).
Способы применения и дозы
Препарат следует принимать внутрь независимо от приема пищи запивая водой. Суточную дозу следует равномерно делить на 3 приема.
Расчет доз ведется по прамипексола дигидрохлорида моногидрату.
Лечение болезни Паркинсона
Начальная терапия:
При начальной терапии начальную суточную дозу 0375 мг следует увеличивать каждые 5-7 дней. Для уменьшения нежелательных реакций дозу следует подбирать постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
Суточная доза
- 1 по 0125 мг 3 раза/сут 0375 мг
- 2 по 025 мг 3 раза/сут 075 мг
- 3 по 05 мг 3 раза/сут 15 мг
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы добавляют по 075 мг в неделю до максимальной суточной дозы 45 мг.
Поддерживающая терапия:
При поддерживающей терапии индивидуальная поддерживающая суточная доза составляет от 0375 мг до 45 мг. Как на ранней так и на поздней стадии заболевания препарат был эффективен начиная с суточной дозы 15 мг. При этом не исключается что у отдельных пациентов дозы выше 15 мг/сут могут дать дополнительный терапевтический эффект особенно на поздней стадии заболевания когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии:
Прамипексол следует отменять постепенно в течение нескольких дней по 075 мг в сутки до полной отмены.
Пациенты получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой рекомендуется по мере увеличения дозы а также во время поддерживающей терапии препаратом Прамипексол снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминергической стимуляции.
Пациенты с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности для начальной терапии у пациентов с клиренсом креатинина (КК) более 50 мл/мин не требуется уменьшения суточной дозы или частоты приема. У пациентов с КК от 20 до 50 мл/мин начальную суточную дозу препарата следует разделить на 2 приема и начинать с дозы по 0125 мг 2 раза/сут (суточная доза - 025 мг); не следует превышать максимальную суточную дозу 225 мг. У пациентов с КК менее 20 мл/мин показан однократный прием всей суточной дозы начиная с дозы 0125 мг/сут; не следует превышать максимальную суточную дозу 15 мг.
Если на фоне поддерживающей терапии функция почек снижена то суточную дозу препарата снижают на тот же процент на который снижается КК т.е. если КК снизился на 30 % то суточную дозу также следует снизить на 30 %. Суточную дозу следует разделить на 2 приема если значение КК составляет 20-50 мл/мин. Препарат следует принимать 1 раз/сут если КК менее 20 мл/мин.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости снижать дозу препарата.
Противопоказания
Гиперчувствительность к прамипексолу или к одному из компонентов препарата.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Период грудного вскармливания.
Особые указания
При назначении препарата Прамипексол пациентам с болезнью Паркинсона и почечной недостаточностью рекомендуется сниженная доза.
Галлюцинации и спутанность сознания - известные нежелательные реакции при лечении агонистами дофаминовых рецепторов и леводопой. При применении препарата Прамипексол в комбинации с леводопой на поздних стадиях заболевания галлюцинации наблюдались чаще чем при монотерапии прамипексолом у пациентов на ранней стадии заболевания. Пациенты должны быть информированы о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных) которые могут влиять на способность к вождению автомобиля.
При прогрессирующей болезни Паркинсона может возникать дискинезия во время начального титрования препарата Прамипексол в сочетании с лечением леводопой. Если это произойдет дозу леводопы следует снизить.
Пациенты и лица которые о них заботятся должны знать о том что в связи с лечением пациентов дофаминергическими препаратами возможно возникновение признаков маниакального поведения (симптомов импульсивных и компульсивных действий) такого как склонность к перееданию (гиперфагия) навязчивое желание делать покупки (патологический шоппинг) гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм. В таких случаях должно быть принято решение о снижении дозы/постепенном прекращении лечения.
Пациенты и лица которые о них заботятся должны быть осведомлены что у пациентов принимающих прамипексол может возникнуть мания и должны постоянно следить за ее развитием. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
У пациентов с психическими расстройствами назначение агонистов дофаминовых рецепторов в сочетании с прамипексолом возможно только после предварительной оценки соотношения возможного риска и ожидаемой пользы терапии. Следует избегать одновременного приема прамипексола с антипсихотическими средствами.
Рекомендуется контролировать зрение через определенные интервалы времени или же сразу после назначения препарата при наличии таких нарушений.
Необходимо проявлять осторожность при наличии у больного тяжелого сердечно-сосудистого заболевания. В связи с риском развития ортостатической гипотензии при проведении терапии дофаминергическими препаратами рекомендуется контролировать АД особенно в начале лечения. Пациентов следует предупреждать о возможном седативном эффекте препарата. Сообщалось что случаи сонливости и внезапного засыпания во время повседневной деятельности (в т.ч. при вождении автомобиля или управлении сложными механизмами) могут произойти в любое время в период лечения и пациенты должны быть об этом проинформированы.
При применении прамипексола в единственном случае наблюдался рабдомиолиз симптомы которого исчезли после отмены препарата.
При лечении болезни Паркинсона при резком прекращении терапии наблюдался симптомокомплекс напоминающий злокачественный нейролептический синдром.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Примечание
По рецепту