Состав
Действующее вещество - регорафен - 40 мг в 1 таблетке
Форма выпуска
84 таблетки для приёма внутрь в упаковке
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеинкиназы.
Регорафениб является ингибитором многочисленных протеинкиназ, включая киназы, участвующие в ангиогенезе опухоли (VEGFR1,-2,-3, TIE2), онкогенезе (KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAVv600E), а также входящие в состав микроокружения опухоли (PDGFR, FGFR). В частности, регорафениб ингибирует мутантную киназу KIT, ключевой онкогенный фактор в развитии стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта. Благодаря этому регорафениб блокирует пролиферацию опухолевых клеток. В доклинических исследованиях было показано, что регорафениб оказывает выраженное противоопухолевое действие на широком спектре опухолевых моделей, включая колоректальный рак и гастроинтестинальные стромальные опухоли. Эффект препарата связан с его антиангиогенным и антипролиферативным воздействием. Кроме того, регорафениб показывает антиметастатическое действие in vivo. Основные метаболиты препарата в организме человека (М-2 и М-5) по своей эффективности на моделях in vitro и in vivo сопоставимы с регорафенибом.
Показание к применению
- Метастатический колоректальный рак у пациентов, которым уже проводилась или не показана химиотерапия фторпиримидиновыми препаратами, терапия, направленная против сосудистого эндотелиального фактора роста (VEGF) и терапия, направленная против рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR) при диком типе KRAS;
- Неоперабельные или метастатические гастроинтестинальные стромальные опухоли у пациентов при прогрессировании на терапии иматинибом и сунитинибом или при непереносимости данного вида лечения.
Способы применения и дозы
Для приема внутрь.
Препарат Стиварга® должен назначаться только врачом, имеющим опыт противоопухолевой терапии.
Рекомендуемая суточная доза препарата Стиварга® составляет 160 мг (4 таблетки по 40 мг). Препарат назначается один раз в сутки в течение 3 недель. В последующую неделю (4-я неделя от начала лечения) следует перерыв в приеме препарата. Период продолжительностью 4 недели от начала приема является одним курсом лечения препаратом Стиварга®.
Таблетки принимают каждый день (один раз в сутки) в одно и то же время после приема пищи, содержащей низкое (< 30 %) количество жира (см. раздел "Фармакокинетика"). Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
Если очередной прием препарата пропущен, пациент должен принять таблетку в тот же день, как только об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу препарата в течение одного дня с целью компенсировать пропущенный прием.
В случае рвоты после приема препарата Стиварга® дополнительную таблетку принимать не следует.
Лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется клиническая эффективность препарата или до появления его неприемлемого токсического действия.
Коррекция дозы:
Индивидуальная переносимость и безопасность лечения может потребовать временного прекращения терапии и/или уменьшения дозы препарата Стиварга®. Коррекция дозы на каждом этапе снижения дозы составляет 40 мг (1 таблетка). Наименьшая рекомендуемая доза препарата Стиварга® составляет 80 мг в сутки. Максимальная суточная доза 160 мг.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к регорафенибу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.
- Детский возраст до 18 лет
- Беременность и период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания)
- Тяжелая степень печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью).
- Тяжелая степень почечной недостаточности (опыт клинического применения отсутствует).
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.