Состав
Состав на 1 таблетку:
действующие вещества:
ацетилсалициловая кислота 240,00 мг;
кофеина моногидрат (в пересчете на кофеин) 30,00 мг (27,45 мг);
парацетамол 180,00 мг;
вспомогательные вещества: какао-бобов порошок; лимонной кислоты моногидрат; крахмал картофельный; тальк; кальция стеарат; сахароза (сахар)
Форма выпуска
Таблетки
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, содержащий ацетилсалициловую кислоту, кофеин, парацетамол.
Ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармокинетика
Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения (Т1/2) - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз Т1/2 составляет 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Парацетамол
Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации составляет 0,5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация - 1,58-1,76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0,4-0,6 л/кг, у новорожденных - 0,78-0,92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Т1/2 у взрослых - 3,9-5,3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).
Показание к применению
Цитрамон П Медисорб применяют при:
- болевом синдроме слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
- лихорадочном синдроме: при острых респираторных заболеваниях, гриппе.
Способы применения и дозы
Противопоказания
- гиперчувствительность к любому из действующих и/или вспомогательных веществ;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, пептическая язва в анамнезе;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
- гемофилия или другие нарушения свертывания крови;
- геморрагический диатез, гипопротромбинемия;
- авитаминоз K;
- портальная гипертензия;
- тяжелая почечная или печеночная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA;
- артериальная гипертензия III степени;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
- гипопротеинемия;
- беременность и период грудного вскармливания;
- глаукома;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная возбудимость, нарушения сна;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся обильным кровотечением;
- одновременный прием метотрексата в дозе более 15 мг/нед и более;
- детский возраст до 15 лет в качестве обезболивающего средства, при лихорадочном синдроме - до 18 лет.
С осторожностью
Почечная или печеночная недостаточность легкой и средней степени, доброкачественные гипербилирубинемии, пожилой возраст, подагра, артрит, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, хроническая сердечная недостаточность I-II функционального класса по NYHA, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий, курение, хроническая обструктивная болезнь легких, одновременный прием метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., сопутствующая терапия антикоагулянтами, одновременное применение с препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или другие обезболивающие и жаропонижающие компоненты, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, гипогликемическими средствами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Безопасность данной комбинации у беременных не изучалась, поэтому применение препарата Цитрамон П Медисорб противопоказано в период беременности (во всех триместрах).
Период грудного вскармливания
Безопасность данной комбинации у кормящих грудью не изучалась, поэтому применение препарата Цитрамон П Медисорб противопоказано в период грудного вскармливания. При необходимости применения препарата в период кормления грудью следует решать вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Общие
Цитрамон П Медисорб не следует одновременно принимать в лекарственными препаратами, содержащими ацетилсалициловую кислоту или парацетамол.
Подобно другим средствам для лечения мигрени, до начала лечения предполагаемой мигрени у пациентов, которым ранее не выставлялся диагноз мигрень, или тем пациентам, у которых мигрень проявляется нетипичными симптомами, следует соблюдать осторожность, чтобы исключить другие потенциально серьезные неврологические расстройства.
Если у пациентов в ходе >20% приступов мигрени возникает рвота или в >50% приступов им требуется постельный режим, препарат применять не следует.
Если мигрень после приема первых двух таблеток препарата не купируется, необходимо обратиться за медицинской помощью.
Препарат не следует применять, если в течение, по меньшей мере, последних трех месяцев у пациента возникало более 10 приступов головной боли в месяц. В этом случае следует заподозрить головную боль вследствие избыточного применения лекарств и отменить лечение. Кроме того, пациентам следует обратиться за медицинской помощью.
Следует соблюдать осторожность у пациентов с факторами риска дегидратации, например, со рвотой, диарей или до или после крупной операции.
В силу своих фармакодинамических свойств препарат может маскировать признаки и симптомы инфекции.
В 1 таблетке содержится 68 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0057 хлебной единицы (ХЕ). Максимальная суточная доза (8 таблеток) соответствует 0,0456 ХЕ. Это следует учитывать больным сахарным диабетом.
Вследствие содержания в препарате ацетилсалициловой кислоты
Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой, нарушением функции почек или печени, дегидратацией, неконтролируемой артериальной гипертензией, дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и сахарным диабетом.
В силу ингибирования ацетилсалициловой кислотой агрегации тромбоцитов препарат может приводить к удлинению времени кровотечения в ходе и после хирургических вмешательств (в том числе небольших, например, экстракция зуба).
Препарат не следует одновременно применять с антикоагулянтами и другими лекарственными препаратами, нарушающими свертывание крови, без контроля врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). За пациентами с нарушением свертывания крови следует установить тщательное наблюдение. Следует соблюдать осторожность при метро- или меноррагии.
Если у пациента на фоне приема препарат развивается кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, необходимо немедленно его отменить. В любой момент лечения любыми НПВП могут возникать потенциально летальные кровотечения, изъязвления и перфорации желудочно-кишечного тракта как с предвестниками и тяжелыми желудочно-кишечными осложнениями в анамнезе, так и без них. Эти осложнения, как правило более тяжело проявляются у пожилых пациентов.
Алкоголь, глюкокортикостероиды и НПВП могут повышать риск желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Препарат может способствовать развитию бронхоспазма и возникновению обострения бронхиальной астмы (в т.ч. бронхиальная астма, обусловленная непереносимостью анальгетиков) или других реакций гиперчувствительности. К факторам риска относятся бронхиальная астма, сезонный аллергический ринит, полипоз носа, хроническая обструктивная болезнь легких, хронические инфекции дыхательных путей (особенно ассоциированные симптомами, характерными для аллергического ринита). Такие явления также могут возникать у пациентов с аллергическими реакциями (например, кожными, включая зуд и крапивницу) на другие вещества. У таких пациентов рекомендуется соблюдать особую осторожность.
Детям до 18 лет нельзя назначать лекарственные средства, содержащие ацетилсалициловую кислоту в качестве жаропонижающего, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются гиперпирексия, продолжительная рвота, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, гепатомегалия и нарушение функции печени, острая энцефалопатия, нарушение дыхания, судороги, кома.
Ацетилсалициловая кислота может искажать результаты лабораторных анализов функции щитовидной железы вследствие ложноположительной низкой концентрации левотироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Вследствие содержания в препарате парацетамола
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек или печени или алкогольной зависимостью.
Риск отравления парацетамолом повышается у пациентов, принимающих другие потенциально гепатотоксичные лекарственные препараты или лекарственные препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (например, рифампицин, изониазид, хлорамфеникол, снотворные и противосудорожные средства, включая фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин). Пациенты с алкоголизмом в анамнезе входят в особую группу риска по поражению печени (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При применении препарата могут развиваться серьезные кожные реакции, такие как острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, которые могут приводить к летальному исходу. Прием препарата должен быть прекращен при первых проявлениях кожных реакций или любых иных признаках гиперчувствительности.
Вследствие содержания в препарате кофеина
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с подагрой, гипертиреозом и аритмией.
При применении препарата следует ограничить потребление продуктов, содержащих кофеин, поскольку избыточное поступление кофеина может привести к нервозности, раздражительности, бессоннице и, в некоторых случаях, учащению сердцебиения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами не проводились. При возникновении таких нежелательных реакций как головокружение или сонливость следует воздержаться от этих видов деятельности и сообщить врачу.
Условия хранения
Хранить в сухом месте
Беречь от детей